巴比妥酸 | 67-52-7

来自 : www.chemicalbook.com/ChemicalP 发布时间：2021-03-25

巴比妥类药物 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸是由丙二酸和脲缩合而成，本身无麻醉作用，但其C2、C5位原子被不同基因取代后，可生成各种巴比妥制剂，例如C2的氧被硫取代，即生成硫巴比妥，如硫贲妥(thiopen-tal)。
巴比妥类药物的作用机制基本相同，系作用于中枢神经系统的不同层面，具有非特异性抑制作用。其镇静催眠作用机制可能与其选择性地抑制丘脑网状上行激活系统，从而阻断兴奋向大脑皮质的传导有关。其抗惊厥作用则是通过抑制中枢神经系统的突触传递，提高大脑皮质运动区的电刺激阈值来实现的。
有治疗作用的巴比妥类药物对中枢神经系统呈抑制作用，例如苯巴比妥(phenobarbitone)、异戊巴比妥(amylobarbitone)、硫贲妥(thiopental)、美索比妥(methohexi-tone)。抑制性巴比妥类具有镇静、催眠、抗癫痫和麻醉作用，但作为镇静催眠剂多已被淘汰，因在使用过程中易产生严重的耐受性、药物依赖性和肝药酶诱导作用。
由于其化学结构的某些差异，以致各药的脂溶性及体内消除方式不同，因而作用出现快慢、持续久暂亦各不相同。长效巴比妥如苯巴比妥(phenobarbi-tone)仍在癫痫治疗中用作抗惊厥药。超短效巴比妥(硫贲妥钠和美索比妥)则常作为静脉麻醉药应用。
现用于临床的巴比妥类静脉麻醉药有十多种，常用的不过3～5种。根据麻醉学的观点可将巴比妥类药物分成两类，即安眠巴比妥与麻醉巴比妥。前者多用显效较慢的药物如苯巴比妥，具有镇静作用，麻醉前投药可使病人安静。后者静脉注射后，神志很快消失，主要用于全身麻醉，其中硫喷妥钠最常用，故以此药为代表。
苯巴比妥钠是巴比妥酸的衍生物，有弱酸性，是中枢抑制剂，主要是抑制脑网状结构上行激活系统。本药由于剂量的从小到大，抑制程度由浅到深，具有不同程度的镇静、催眠和抗惊厥、麻醉作用。此外，本药还有抗癫痫作用。
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